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CAS號(hào) 1295584-83-6

分子量 425.44

密度 N/A

沸點(diǎn) N/A

分子式 C18H27N5O7

熔點(diǎn) N/A

NOTA-Maleimide是一種由NOTA配體和**馬來(lái)酰亞胺（maleimide）**基團(tuán)組成的復(fù)合功能分子。NOTA部分依舊是三齒螯合劑，用于穩(wěn)定結(jié)合金屬離子。馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)則是一種高度特異性與巰基（-SH）反應(yīng)的基團(tuán)，廣泛用于蛋白質(zhì)和肽的定點(diǎn)修飾。
馬來(lái)酰亞胺的結(jié)構(gòu)是一種含有雙鍵的五元環(huán)內(nèi)酰胺，其雙鍵能夠與自由巰基發(fā)生Michael加成反應(yīng)，形成穩(wěn)定的硫醚鍵。該反應(yīng)條件溫和，專一性高，常用于生物分子表面功能化。
合成與功能
NOTA-Maleimide的合成一般通過(guò)將馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)通過(guò)連接子（如PEG鏈或短鏈胺）與NOTA分子連接，保證馬來(lái)酰亞胺活性和NOTA的金屬結(jié)合能力不受影響。該分子設(shè)計(jì)使其能夠在生物分子表面（例如含有自由巰基的蛋白質(zhì)、抗體或肽鏈）進(jìn)行高效標(biāo)記，同時(shí)可以引入放射性同位素或其他功能基團(tuán)。
應(yīng)用領(lǐng)域
抗體放射性標(biāo)記：NOTA-Maleimide廣泛用于抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）或放射性免疫治療的構(gòu)建，利用馬來(lái)酰亞胺與抗體中的半胱氨酸殘基特異性結(jié)合，實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定的放射性同位素標(biāo)記。
生物大分子修飾：可用于蛋白質(zhì)、酶或其他含有巰基的生物大分子上定點(diǎn)偶聯(lián)，方便構(gòu)建多功能探針。
納米載體功能化：利用巰基修飾的納米材料表面，結(jié)合NOTA-Maleimide實(shí)現(xiàn)金屬離子或放射性核素的負(fù)載，開發(fā)靶向藥物遞送系統(tǒng)。
體內(nèi)成像與治療：結(jié)合NOTA對(duì)金屬同位素的高親和性，實(shí)現(xiàn)如Ga-68、Cu-64等放射性標(biāo)記，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的PET成像或放射性治療。

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