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(GalNAc)?-PEG36-膽固醇是一種功能高度集成的靶向脂質(zhì)構(gòu)建單元,融合了四聚體GalNAc肝靶向配體、長(zhǎng)鏈聚乙二醇PEG36親水間隔臂,以及疏水錨定基團(tuán)膽固醇。該分子在肝靶向遞送系統(tǒng)中尤其適用于長(zhǎng)循環(huán)納米顆粒(如LNP、脂質(zhì)體)構(gòu)建,是RNA藥物和疫苗平臺(tái)中的關(guān)鍵材料之一。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
四聚體GalNAc(N-乙酰半乳糖胺)是目前肝細(xì)胞特異性遞送的“金標(biāo)準(zhǔn)”配體,通過(guò)與ASGPR(Asialoglycoprotein receptor)強(qiáng)效結(jié)合介導(dǎo)靶向胞吞,特別適用于siRNA、mRNA和ASO藥物。相較于三聚體,四聚GalNAc表現(xiàn)出更高的結(jié)合親和力和內(nèi)部化效率,尤其在低劑量給藥時(shí)展現(xiàn)出優(yōu)越的靶向性能。
PEG36段為非常長(zhǎng)的親水柔性鏈,由36個(gè)乙二醇重復(fù)單元組成,長(zhǎng)度約為13~15納米,提供了高效的空間阻隔作用。這一結(jié)構(gòu)不僅顯著提高分子在水溶液和血液中的溶解度與穩(wěn)定性,還為膽固醇提供了充足的間隔距離,使得GalNAc暴露于顆粒外層,有利于受體識(shí)別。更重要的是,PEG36長(zhǎng)度足以構(gòu)建“隱身”層,屏蔽表面電荷,延長(zhǎng)系統(tǒng)循環(huán)時(shí)間,同時(shí)減少單核吞噬系統(tǒng)(MPS)的清除作用。
膽固醇部分作為疏水錨定基團(tuán),具有高度膜親和力,能與脂質(zhì)體、LNP的脂雙層結(jié)構(gòu)緊密結(jié)合,提升膜穩(wěn)定性與結(jié)構(gòu)完整性。膽固醇還可通過(guò)疏水相互作用增強(qiáng)脂質(zhì)自組裝能力,使其在納米粒形成過(guò)程中起到結(jié)構(gòu)核心作用。此外,膽固醇對(duì)內(nèi)吞后與胞內(nèi)膜結(jié)構(gòu)的融合、促進(jìn)藥物釋放也具有積極作用。
該分子的三元功能結(jié)構(gòu)(靶向+長(zhǎng)循環(huán)+錨定)使其成為開(kāi)發(fā)長(zhǎng)效型肝靶向遞送系統(tǒng)的優(yōu)選分子。它可在體內(nèi)實(shí)現(xiàn)定點(diǎn)遞送、循環(huán)保護(hù)、胞內(nèi)釋放三重功能,為RNA類藥物系統(tǒng)性給藥提供了結(jié)構(gòu)保障。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國(guó)·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲(chǔ)藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開(kāi)封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請(qǐng)充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)等。
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